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鵝去氧膽酸
鵝去氧膽酸 CHENODEOXYCHOLIC ACID
中文名稱: 鵝去氧膽酸
中文別名: 3α,7α-二羥基-5-β-膽烷酸;脫氧鵝膽酸
英文名稱: Chenodeoxycholic acid
英文縮寫(xie) :CDCA
英文別名:3alpha,7alpha-Dihydroxy-5beta-cholanic acid
CAS號: 474-25-9
分子式: C24H40O4
分子量: 392.57
MDL號: MFCD00064142
Beilstein號: 3219887
EC號: 207-481-8
2理化性質本品為(wei) 無色針狀結晶,無臭、味苦。幾乎不溶於(yu) 水,易溶於(yu) 乙醇、冰乙酸、微溶於(yu) LV仿。
3作用本品是目前世界上用量zui大的治療膽結石藥物之一,又是合成熊去氧膽酸(UDCA)和其他甾體(ti) 化合物的原料。
4來源由膽汁提取而來。
規格: HPLC98%、90%
5藥代動力學臨(lin) 床用的CDCA是高化學純的含有不同結晶形態的未結合型膽酸。它在腸道很快溶解,無論空腹或與(yu) 食物同服,500~750mg的常用量幾乎*吸收。少部分與(yu) 血漿蛋白相結合,外周血中遊離型保持低水平。部分經膽道排入腸腔而被重吸收,形成腸肝循環。肝髒能有效地攝取並清除,首過效應為(wei) 62%。在肝內(nei) CDCA與(yu) 甘氨酸或牛磺酸結合,分泌於(yu) 膽汁中,結合型的CDCA可重吸收,也更易被肝髒清除。在腸道內(nei) 結合型可以再遊離,進到新攝入的膽汁酸池中,未被吸收的藥物由糞便排出或轉變為(wei) 熊去氧膽酸(UDCA),但大部分經大腸菌叢(cong) 進行7α-脫羥分解後變成石膽酸(Lithocholic acid,LCA),LCA是口服CDCA後的主要代謝產(chan) 物,正常人體(ti) 約有1/5經回腸末端和結腸吸收,剩下的形成膽鹽由糞便排泄。LCA主要在肝和腎髒內(nei) 硫酸鹽化,使對肝髒的毒性降低。LCA的硫酸鹽在腸內(nei) 很少吸收,隨糞便排出,故硫酸鹽化可防止肝腸循環中LCA的積蓄。
鵝去氧膽酸是目前世界上用量zui大的治療膽結石藥物之一,又是合成熊去氧膽酸(UDCA)和其他甾體(ti) 化合物的原料。
鵝去氧膽酸(CDCA)主要作用是降低膽汁內(nei) 膽固醇的飽和度,絕大多數患者服用CDCA後(當CDCA占膽汁中膽鹽的70%時),脂類恢複微膠粒狀態,膽固醇就處於(yu) 不飽和狀態,從(cong) 而使結石中的膽固醇溶解、脫落。大劑量的CDCA(每日10~15mg/kg)可以抑製膽固醇的合成,並增加膽石症患者膽汁的分泌,但其中的膽鹽和磷脂分泌量維持不變。
鵝去氧膽酸主要用於(yu) 熊去氧膽酸的中間體(ti) 。
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