醫藥中間體螺內酯*

簡要描述：醫藥中間體(ti) 螺內(nei) 酯*
CAS號: 52-01-7
分子式: C24H32O4S
分子量: 416.57
EINECS號: 200-133-6
相關(guan) 類別: Active Pharmaceutical Ingredients;Biochemistry;Steroids;Steroids （Others）;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceutic

產(chan) 品型號：醫藥級

所屬分類：醫藥中間體(ti)

更新時間：2023-12-13

廠商性質：生產(chan) 廠家

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詳情介紹

醫藥中間體(ti) 螺內(nei) 酯*

螺內(nei) 酯
中文同義(yi) 詞: (7α,17α)-7-(乙酰巰基)-17-羥基-3-氧代孕甾-4-烯-21-羧酸γ-內(nei) 酯;安體(ti) 舒通;螺旋內(nei) 酯;17beta-羥基-3-氧-7alpha-(乙酰硫基)-17alpha-孕甾-4-烯-21-羧酸-gamma-內(nei) 酯;螺內(nei) 酯;螺瑞酮;螺甾內(nei) 酯;安體(ti) 舒通(螺內(nei) 酯)
英文名稱: 17-Hydroxy-7-alpha-mercapto-3-oxo-17-alpha-pregn-4-ene-21-carboxylic acid-gamma-lactone-7-acetate
英文同義(yi) 詞: ,(7alpha,17alpha)-;17alpha-Pregn-4-ene-21-carboxylic acid, 17-hydroxy-7alpha-mercapto-3-oxo-, gamma-lactone, acetate;17-alpha-Pregn-4-ene-21-carboxylic acid, 1-hydroxy-7-alpha-mercapto-3-oxo-alpha-lactone;17-alpha-pregn-4-ene-21-carboxylicacid,1-hydroxy-7-alpha-mercapto-3-oxo-alpha;17-Hydroxy-7alpha-mercapto-3-oxo-17alpha-pregn-4-ene-21-carboxylic acid gamma-lactone acetate;17-hydroxy-7-alpha-mercapto-3-oxo-17-alpha-pregn-4-ene-21-carboxylicaciga;17-hydroxy-7alpha-mercapto-3-oxo-17alpha-pregn-4-ene-21-carboxylicacigamm;3-(3-keto-7-alpha-acetylthio-17-beta-hydroxy-4-androsten-17-alpha-yl)propion
CAS號: 52-01-7
分子式: C24H32O4S
分子量: 416.57
EINECS號: 200-133-6
相關(guan) 類別: Active Pharmaceutical Ingredients;Biochemistry;Steroids;Steroids (Others);Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;羰基化合物;原料藥
螺內(nei) 酯是一種弱的保鉀利尿藥，又名安體(ti) 舒通、螺旋內(nei) 酯。化學結構與(yu) 醛固酮相似，可與(yu) 醛固酮競爭(zheng) 遠曲小管及集合管細胞漿內(nei) 的醛固酮受體(ti) ，影響醛固酮和受體(ti) 結合，從(cong) 而阻礙醛固酮誘導蛋白的合成，進而抑製K+-Na+交換，鉀的排出減少，起到保鉀利尿作用。螺內(nei) 酯的利尿作用強度與(yu) 體(ti) 內(nei) 醛固酮分泌多少有關(guan) ，分泌多則作用強，分泌少則作用弱，無醛固酮分泌的病人服用無利尿作用。由於(yu) 本藥僅(jin) 作用於(yu) 遠曲小管和集合管，對腎小管其他各段無作用，故該藥利尿作用弱，起效慢，維持時間長，主要用於(yu) 伴有醛固酮增多的頑固性水腫，如肝硬化腹水、充血性心力衰竭、shen病綜合征等，對充血性心力衰竭因缺鈉而引起繼發性醛固酮增多患者療效較好，單用本品時利尿作用往往較差，常與(yu) 氫氯噻嗪或雙氫克尿噻合用可增強療效。此外用於(yu) 原發性醛固酮增多症、原發性高血壓的治療。高鉀血症及腎功能衰竭的患者禁用。
本品口服迅速吸收而不規則，其吸收速率與(yu) 螺內(nei) 酯的顆粒大小有關(guan) 。一般製法，生物利用度僅(jin) 為(wei) 5%，如製成微粒其吸收率可達 90%，達峰血藥濃度約為(wei) 3小時。在體(ti) 內(nei) 代謝迅速，主要代謝物烯睾丙內(nei) 酯 (孕烯內(nei) 酯，Canrenone) 能發揮藥理活性，其他代謝物逐漸轉化為(wei) 烯睾丙內(nei) 酯。一次口服後2～4小時血清中代謝物達峰值。代謝物的濃度在 12小時內(nei) 濃度迅速下降，在12～96小時緩慢下降。口服多次劑量後烯睾丙內(nei) 酯代謝物的半衰期為(wei) 13～24小時。螺內(nei) 酯的半衰期僅(jin) 約10分鍾。烯睾丙內(nei) 酯的血漿蛋白結合率為(wei) 98%。其代謝物經膽汁和尿液排泄。烯睾丙內(nei) 酯代謝有腸肝循環。本品可透過胎盤屏障並進入乳汁。還有抑製雌激素和雄激素合成的作用。
適應證螺內(nei) 酯為(wei) 醛固酮的競爭(zheng) 性抑製藥，藥物本身並沒有活性，利尿作用是與(yu) 內(nei) 源性醛固酮競爭(zheng) 性拮抗而發生，屬於(yu) 保鉀利尿劑。
①水腫性疾病，與(yu) 其他利尿藥合用，治療充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在於(yu) 糾正上述疾病伴發的繼發性醛固酮分泌增多，並對抗其他利尿藥的排鉀作用;也用於(yu) 特發性水腫的治療。
②高血壓，作為(wei) 高血壓的輔助治療藥物。
③原發性醛固酮增多症，螺內(nei) 酯可用於(yu) 此病的診斷和治療。
④低鉀血症的預防，與(yu) 噻嗪類利尿藥合用，增強利尿效應和預防低鉀血症。
用途用作利尿藥
險品標誌 T,Xn,Xi
危險類別碼 60-40-36/37/38
安全說明 53-22-36/37/39-45-36-26
WGK Germany 3
RTECS號 TU4725000
性狀：為(wei) 白色或類白色細微結晶性粉末，微有苦味，無臭或有輕微硫醇臭。在lv仿中極易溶解，不溶於(yu) 水，溶於(yu) 乙醇，易溶於(yu) 苯或醋酸乙酯
包裝：10KG /桶
標準:USP35/EP7

醫藥中間體(ti) 螺內(nei) 酯*

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